|
СКАЧАТЬ (22.9 Кб в архиве, формат - MS Word) |
|
|
ПРИ ПУБЛИКАЦИИ МАТЕРИАЛОВ ССЫЛКА НА ИСТОЧНИК ОБЯЗАТЕЛЬНА !!! |
|
|
|
|
|
|
|
Заведующий лабораторией иммунологии Института акушерства и гинекологии им. Д. О. Отта РАМН,
д. м. н ., профессор Сельков С. А."Новый класс противовирусных препаратов"
В отличие от антибиотиков, выбор противовирусных химио-препаратов до настоящего времени достаточно ограничен, что связано с особенностями развития вирусных инфекций, отличительной чертой которых является преимущественно внутриклеточное пребывание возбудителя в макроорганизме. Это заставляет фармакологов решать сложную задачу создания препаратов, блокирующих синтез вирусных частиц и, в то же время, обладающих минимально возможным токсическим действием на клетку хозяина. Наиболее распространенными препаратами, блокирующими внутриклеточный синтез вирусных частиц, являются аномальные нуклеотиды которые подвергаясь внутриклеточному метаболизму (фосфорилирование), встраиваются в вирусную ДНК, блокируя присоединение к ней нуклеотидов, прекращая таким образом синтез вирусной ДНК. Наибольшее распространение среди таких препаратов получили противогерпетические средства и, в частности, ацикловир, и его производные. В то же время на фармацевтическом рынке имеется явный дефицит противовирусных химио-препаратов, оказывающих влияние на внеклеточные фазы развития вирусных инфекций, в частности, вирусных частиц на клеточных мембранах. Кроме того, следует учитывать, что течение вирусных инфекций напрямую зависит от состояния иммунной системы и, в первую очередь интерферонов и цитотоксических клеток. Таким образом, весьма актуальным является создание препаратов, обладающих и противовирусными савойствами, в частности блокирующими сорбцию вирусных частиц на поверхности клеток, и иммуномодулирующими, активирующими системы интерферонов и цитотоксическх клеток.
Многолетние исследования в этой области, проводившиеся коллективами исследователей Санкт-Петербургского Технологического института (Технологического университета), НИИ гриппа, Химико-фармацевтической академии и НИИ акушерства и гинекологии им. Д.О.Отта, завершились созданием препарата "Полирем", сочетающего в себе противовирусное и иммуномодулирующее действие за счет химически связанных ремантадина и сополимера винилового спирта с
N-виниламидоянтарной кислотой (ВС-ВАЯК). Выбор производного адаминтана - ремантадина - как одного из компонентов для синтеза препарата "Полирем", обусловлен его способностью блокировать сорбцию (прикрепление) различных вирусов на поверхности клеток. Это действие носит неспецифический характер, поэтому "Полирем" несколько уступая по непосредственной активности ацикловиру ("Зовираксу"), обладает более широким в этиологическом отношении эффектом, что показано на примере гриппозной, герпетической, цитомегаловирусной и папилломавирусной инфекций в клинике и клещевого энцефалита в эксперименте.
Ключевым структурным моментом предлагаемого препарата "Полирем" является химически связанный с ремантадином сополимер ВС-ВАЯК, обеспечивающий иммуномодулирующий, интерфероногенный и активизирующий цитотоксичность эффект. Кроме того, немаловажным фактором является пролонгирующий эффект полимера, обуславливающий длительную циркуляцию противовирусного компонента в эффективных терапевтических дозах. Последнее свойство весьма перспективно для использования и позволяет направить усилия исследователей на создание лекарственных препаратов с пролонгированным эффектом.