ООО “Эксперт Био”, г. Санкт-Петербург, Институтский проспект, 21, корп.2,

тел./факс: (812) 591-69-59, 591-69-66,

e-mail: expert_bio@mail.ru, expert30@mail.ru

Биологически активные вещества (БАВ) — общее название веществ, имеющих выраженную физиологическую активность. Термин объединяет вещества, оказывающее заметное стимулирующее, либо подавляющее воздействие на биохимические процессы in vivo или in vitro. К биологически активным веществам относятся ферменты, гормоны, фитогормоны, ингибиторы обменных процессов, иногда — токсические вещества (яды). Это словосочетание начало использоваться в начале XX века, когда были открыты и начали широко применяться такие разнородные классы веществ, как витамины, антибиотики, эфирные масла и др. БАВ приписывается прежде всего регулирующая роль, поэтому к ним обычно не относят обычные питательные вещества (например, белки, жиры, углеводы), хотя некоторые из них обладают выраженной специфической активностью и в определённом смысле могут рассматриваться как БАВ. В качестве БАВ обычно рассматриваются вещества, обладающие положительным воздействиемна организм, но следует учитывать, что реальное действие вещества определяется его концентрацией (дозой), режимом дозирования и др.

Лечебное действие многих видов лекарственных растений, применяющихся в настоящее время в научной и народной медицине, связано с наличием в них различных биологически активных веществ, которые при поступлении в организм животных и человека проявляют физиологически активные свойства и оказывают целебное действие. Они называются действующими веществами, имеют разнообразный состав и относятся к различным классам химических соединений.

К числу основных действующих веществ относятся алкалоиды, гликозиды, кумарины, эфирные масла, смолы, дубильные вещества, витамины.

Гликозиды. Это большая группа веществ без­азотистой природы, молекула которых состоит из сахаристой части — гликона и несахаристой части — агликона. Действие гликозидов в основном определяется их несахаристой частью. В отличие от алкалоидов гликозиды при хранении быстро разрушаются ферментами самих растений, а также под действием различных физических факторов. Ферменты очень легко расщепляют гликозиды, поэтому в только что срезанных растениях гликозиды легко распадаются и теряют свои свойства. При сборе растений, содержащих гликозиды, с этим обстоятельством приходится считаться; сырье надо хранить, не допуская отсыревания, так как в сухом материале ферменты не проявляют своего действия. В практической деятельности обычно различают следующие группы гликозидов: сердечные гликозиды, антрагликозиды (слабительные), сапонины, горечи, флавоноидные гликозиды и др. Наиболее важное значение для врачебной практики имеют сердечные гликозиды (карденолиды). До сих пор среди всех сердечных средств растительные препараты составляют больше половины. Из растений, образующих в своих клетках гликозиды сердечного действия, можно назвать наперстянку, ландыш, горицвет и некоторые другие. Вся эта группа растений имеет большое значение для лечения сердечных заболеваний. Растения, содержащие сердечные гликозиды, сильно ядовиты. Сердечные гликозиды очень не стойки, поэтому сбор и сушка растений, содержащих эти гликозиды, должны проводиться очень тщательно.

Довольно широкое применение в практике получили гликозиды, оказывающие слабительное действие, — так называемые антрагликозиды, содержащиеся в крушине, ревене, кассии, алоэ и некоторых других растениях. В отличие от сердечных гликозидов они мало ядовиты, стойки при хранении, большинство из них окрашено в красно-оранжевый цвет.

Некоторые растения, содержащие гликозиды, очень горьки на вкус. К ним относятся полынь, горечавка, одуванчик, золототысячник и др. Их используют в медицине именно как горечи: горькие вещества вызывают аппетит у больных; усиливая перистальтику желудка и увеличивая выделение желудочного сока, горечи способствуют лучшему усвоению пищи.

Очень многие растения содержат сапонины — соединения, представляющие собой одну из групп гликозидов. Сапонины найдены у представителей более чем 70 семейств растений, особенно обильны они среди гвоздичных и первоцветных. Сапонинсодержащие растения используют во врачебной практике с самыми различными целями: как отхаркивающие (корни истода, синюхи), мочегонные (почечный чай), желчегонные и др. Есть сапонины, обладающие свойством понижать кровяное давление, вызывать рвоту, оказывать потогонное действие и т. д.

В последнее время большое значение приобрела группа флавоноидных гликозидов. Они относятся к фенольным соединениям. Ряд из них обладает Р-витаминной способностью, бактерицидным, желчегонным действием, способствует удалению радиоактивных веществ из организма.

Витамин Р объединяет ряд веществ, относящихся к группе биофлавоноидов (желтые и оранжевые пигменты растительного происхождения). Содержаться они в цитрусах, плодах шиповника, ягодах черноплодной рябины, зеленых листья чая и др.

Биофлавоноиды — разнообразная группа растительных полифенольных соединений. Биофлавоноиды быстро всасываются из желудочно-кишечного тракта. В тканях организма они превращаются в фенольные кислоты, которые выделяются с мочой. Частично флавоноиды могут выделяться в неизменном виде или в коньюгатах с глюкуроновой и серной кислотами. Биофлавоноиды могут использоваться для построения биологически важных соединений в клетке, в частности убихинона.

В 1936 г. А. Сент-Дьёрдьи из кожуры лимона выделил действующее начало, уменьшающее ломкость, проницаемость капилляров у больных с геморрагическим диатезом и у цинготных морских свинок. Оно получило название витамин Р (от permeability — проницаемость).

Основной эффект витамина Р заключается в уменьшении проницаемости и ломкости капилляров. Наряду с аскорбиновой кислотой участвует в окислительно-восстановительных процессах.

При недостаточности витамина Р наблюдается снижение резистентности капилляров, которое устраняют путем назначения препаратов, обладающих Р-витаминной активностью. В качестве последних используют рутин (3-рутозид кверцетина), кверцетин.

РУТИН (Rutinum). 3-Рутинозид кверцетина, или 3-рамноглюкозил-3,5,7,3',4'-пентаоксифлавон. Синонимы: Birutan, Еldrin, Fаrutine, Idorutin, Меlin, Муrticolorin, Neorutin, Охуritin, Рhytomelin, Rucetin, Rutabion, Rutavit, Rutinon, Rutisan, Rutorbin, Rutosidum, Ruvit и др. Содержится в листьях руты пахучей (Ruta graveolens L.) и других растений. Для медицинского применения добывается из зеленой массы гречихи и почек цветов софоры японской (Sophora japonica), сем. бобовых (Leguminoseae). 3еленовато-желтый мелкокристаллический порошок без вкуса и запаха. Практически нерастворим в воде; растворим в разбавленных растворах едких щелочей. Хранение: в хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света.

Рутин входит в состав комплексных (поливитаминных) таблеток (см. Аэровит, Амитетравит, Глутамевит, Компливит). Таблетки, содержащие рутин и аскорбиновую кислоту (по 0,05 г), глюкозу (0,2 г), называются Аскорутин (Аscorutinum).

Международное название: Рутозид

Лекарственная форма: капсулы, таблетки

Химическое название:

3 — [[6 — 0 — (6 — дезокси — альфа — L — маннопиранозил) — бета — D — глюкопиранозил] окси] — 2 — (3, 4 — дигидроксифенил — 5, 7 — дигидрокси — 4H — 1 — бензопиран — 4 — он

Фармакологическое действие:

Ангиопротекторное средство, производное рутина. Действует преимущественно на капилляры и вены. Уменьшает скорость фильтрации воды в капиллярах и проницаемость сосудов микроциркуляторного русла в отношении белков. Уменьшает промежутки между эндотелиальными клетками за счет модификации волокнистого матрикса, расположенного между клетками эндотелия. Подавляет агрегацию и увеличивает степень деформируемости эритроцитов; оказывает противовоспалительное действие. У больных с хронической венозной недостаточностью, лимфостазом уменьшает отек нижних конечностей и обусловленные им жалобы (повышенная утомляемость, боли, судороги, парестезии, трофические расстройства, варикозные язвы). Облегчает симптомы, связанные с геморроем, — боль, экссудацию, зуд и кровотечение. Способствует замедлению развития диабетической ретинопатии, предотвращению микротромбозов и др. поражений сетчатки сосудистого генеза.

Фармакокинетика:

TCmax после приема внутрь — 1-9 ч. Выводится преимущественно с желчью и в меньшей степени почками. T1/2 — 10-25 ч.

Показания:

Венозная недостаточность нижних конечностей (в т.ч. вызванная тромбозом, при беременности начиная с II триместра), сопровождающаяся отеками, болевым синдромом; дерматит и трофические язвы голени (на фоне варикозного расширения вен); лимфостаз; геморрой; в качестве вспомогательного лечения после склеротерапии вен и удаления варикозных узлов; диабетическая ретинопатия (в составе комплексной терапии); профилактика реакций со стороны кожи и слизистых оболочек на лучевую терапию.

Противопоказания:

Гиперчувствительность, беременность (I триместр).

Режим дозирования:

Внутрь. При хронической венозной недостаточности начальная доза (капсулы и таблетки по 0,3 г) — 300 мг 3-4 раза в сутки. Эффект развивается в течение 2 нед, лечение продолжают в той же дозе или снижают до минимальной поддерживающей — 600 мг. После прекращения лечения достигнутый эффект сохраняется в течение 4 нед. При хронической венозной недостаточности начальная доза (при использовании таблеток по 0,5 г) — 500 мг 2 раза в сутки. При диабетической ретинопатии — 1-2 г/сут. Для профилактики дерматологических реакций на лучевую терапию — 500 мг 2 раза в сутки, в течение всего курса терапии, до исчезновения симптомов. При лечении лимфостаза рекомендуемая суточная доза составляет 3 г/сут. (по 2 таблетки 3 раза в день).

Побочные эффекты:

Аллергические реакции (кожная сыпь), тошнота, диарея, изжога, головная боль, “приливы” крови к лицу.

Взаимодействие: Эффект усиливается аскорбиновой кислотой.