СКАЧАТЬ (35.6 Кб в архиве, формат - MS Word)

"Рынок БАД" №1(3) январь/февраль, 2002

ПРИ ПУБЛИКАЦИИ МАТЕРИАЛОВ ССЫЛКА НА ИСТОЧНИК ОБЯЗАТЕЛЬНА !!!

ПОДПИСКА НА ЖУРНАЛ

НОВЫЙ ПОДХОД К КОРРЕКЦИИ ПОЛОВЫХ РАССТРОЙСТВ

Введение

Преждевременное угасание половой функции у мужчин всегда являлось распространенной и трудноразрешимой проблемой. По данным авторитетного исследования ММАS (Massachusetts Male Aging Study), до 50% мужчин старше 40 лет имеют эректильную дисфункцию (ЭД) различной степени выраженности, а к 70 годам число страдающих ЭД увеличивается до 67%. Эти цифры красноречиво говорят об актуальности проблемы.

Поиск средств, способных в любом возрасте восстановить и улучшить половую функцию ведется с незапамятных времен. На сегодняшний день арсенал таких средств весьма внушительный: всевозможные натуральные и синтетические лекарственные препараты, интракавернозные инъекции, разнообразные методы оперативного лечения и др. (см рис.) Однако как специалисты, так и пациенты часто сталкиваются с недостаточной эффективностью, безопасностью и удобством применяемых средств.

Переломный момент в сложившейся ситуации произошел с появлением на рынке новой биологически активной добавки "Веромакс", высокая эффективность и безопасность которой обусловлена тем, что в ее основу положена принципиально новая концепция восстановления естественного механизма эрекции.

Чтобы лучше понять, как действует "Веромакс", кратко рассмотрим механизм эрекции.

Современные представления о механизме эрекции

По современным представлениям эрекция - это сложный нейрогуморальный процесс, ключевым звеном которого является расслабление гладкомышечных элементов кавернозных тел и интракавернозных артерий. Недавние исследования показали, что главным периферическим проэректильным медиатором, вызывающим такое расслабление, является окись азота (NO). Более того, установлено, что при возрастном снижении концентрации NO в организме закономерно страдает эректильная функция. Это открытие является логическим продолжением исследований по изучению роли NO в функционировании сердечно-сосудистой системы, которые были удостоены Нобелевской премии в 1998 году. Для медицинской науки это революционное открытие ознаменовало начало нового этапа развития, в котором установление NO-зависимого механизма эрекции стало одной из знаменательных вех.

Периферический клеточный NO-зависимый механизм эрекции схематично можно представить следующим образом.

При повышении тонуса парасимпатической нервной системы, освобождающийся ацетилхолин (АХ) индуцирует синтез NO из аминокислоты L-аргинина под действием фермента NO - синтазы. Освободившаяся NO активирует внутриклеточный фермент – гуанилатциклазу. Активная гуанилатциклаза переводит гуанозинтрифосфат (ГТФ) в циклический гуанозинмонофосфат (цГМФ), который является важнейшим внутриклеточным медиатором. Циклический гуанозинмонофосфат, в свою очередь активирует внутриклеточные протеинкиназы G и А. Далее под действием протеинкиназ происходит фосфорилирование белка-ингибитора кальциевой помпы, расположенного на мембране саркоплазматического ретикулума. При этом помпа освобождается от тормозного влияния белка- ингибитора, что приводит к активации кальциевых каналов. Процесс завершается выходом кальция из клетки во внеклеточное пространство. Снижение концентрации внутриклеточного кальция приводит к изменению потенциала клеточной мембраны и, как следствие, релаксации гладкомышечных клеток приносящих сосудов и трабекул кавернозной ткани. Расширение приносящих сосудов и расслабление пещеристых вызывает усиленное кровенаполнение пениса, включение веноокклюзионного механизма и развитие эрекции.

Как видно и приведенной схемы NO является главным пусковым фактором в сложном каскаде периферического механизма эрекции. Более того, выявлены и центральные NO –зависимые механизмы эрекции, в том числе опосредованные влиянием дофамина, окситоцина и возбуждающих аминокислот. Таким образом, на сегодняшний день NO рассматривается как важнейший периферический и центральный медиатор эрекции. По указанным причинам поиск средств, повышающих концентрацию NO в организме, признан приоритетным направлением научных исследований и фармацевтических разработок, ориентированных на коррекцию эректильной дисфункции.

Веромакс - новый универсальный подход

Из последних фармацевтических разработок в этой области, пожалуй, наиболее удачной следует признать сельденафил, выпускаемый под торговым название "Виагра". Данный препарат непосредственно не влияет на уровень NO, однако он ингибирует специфическую фосфодиэстеразу пятого типа, которая разрушает цГМФ в гладкомышечных клетках пещеристой ткани и приносящих кавернозных сосудах. Это способствует повышению концентрации цГМФ. Следовательно, хотя "Виагра" не повышает уровень NO в тканях, она вмешивается в конечные этапы NO-зависимого механизма эрекции. Согласно литературным данным действие этого препарата наступает в течении 1-2-х часов, а эффективность составляет около 75%. Высокий процент эффективности "Виагры" еще раз свидетельствует о существенной значимости NO-зависимого механизма эрекции.

Ничуть не умаляя достоинств "Виагры", следует, однако, признать, что это средство далеко от совершенства. "Виагра" весьма дорога, имеет ряд побочных эффектов и противопоказаний. Однако, самым большим недостатком "Виагры" является жесткая временная привязанность пациента к приему препарата и непродолжительность эффекта, который длится около 2-4 часов после приема. Проще говоря, "Виагра" не может вернуть пациенту полную свободу действий, поскольку ее прием вынуждает пациента жесткого планировать время сексуальной близости, что еще больше усугубляет и без того выраженные напряжение и нервозность.

Учитывая недостатки и достоинства сильденафила, ученые Мерилендской урологическлой группы во главе с известным урологом, членом Нобелевского комитета Мелвином Даккетом в качестве природной альтернативы "Виагре" разработали и в 1999 году запатентовали, природный состав и метод лечения эректильной дисфункции. Новое средство было названо "Веромакс".

"Веромакс" сочетает в себе высокую эффективность и беспрецедентную безопасность, поскольку действует на естественный NО-зависимый механизм эрекции. Однако, основным достоинством "Веромакса" является возможность восстановления естественного механизма эрекции. Это позволяет достигать желаемой эрекции в любой нужный момент, т.е. "Веромакс" в отличие от "Виагры", интракавернозных инъекций и других средств позволяет избежать жесткого планирования сексуальной близости. Но самое важное то, что впервые подобное средство оказалось в равной степени эффективным как для мужчин, так и для женщин.

Это обусловлено тем, что у женщин реактивная гиперемия генитальной области вообще, и клитора в частности, также как и у мужчин, является NО-зависимым процессом. А поскольку у женщин стимулированная гиперемия является важнейшим компонентом сексуального возбуждения, то повышение концентрации NО может существенно повлиять на степень сексуального возбуждения и яркость оргазма.

Формула Веромакса - секрет успеха.

Активные компоненты "Веромакса" представлены синергично действующими ингредиентами: аминокислотой L-аргинином, очищенной высокоактивной фракцией женьшеня - женьшенозидом RG1, экстрактом плодов тропического растения Ziziphus jujube (зизифус колючий, китайский финик, унаби) и экстрактом Гинкго билоба.

Как говорилось выше, L-аргинин является единственным эндогенным предшественником NO. Отчетливая гемодинамическая активность L-аргинина продемонстрирована многочисленными лабораторными и клиническими исследованиями. При приеме L-аргинина во внутрь отмечается значительное улучшение эндотелий - зависимой вазодилятации, а также улучшение реологических показателей крови. Имеются сообщения об эффективности L-аргинина в качестве противоатеросклеротического средства, причем в некоторых исследованиях выявлено, что L-аргинин способен не только затормозить прогрессирование атеросклероза, но и вызвать обратное развитее атеросклеротических бляшек. В связи с этим эффективность L-аргинина подтверждена не только при эректильной дисфункции, но и при различных сердечно-сосудистых заболеваниях, включая атеросклероз, ИБС и застойную сердечную недостаточность. Примечательно, что при этих состояниях содержание NO и L-аргинина в организме существенно снижается. Это обусловлено, во-первых, тем, что в условиях атеросклеротического поражения эндотелия большая часть L-аргинина метаболизируется в неактивный диметиларгинин. А во-вторых, диметиларгинин сам является конкурентным ингибитором NO-синтазы, что еще больше усугубляет дефицит NO. Все эти обстоятельства обусловливают этиопатогенетическую обоснованность использования L-аргинина при органической импотенции сосудистого генеза и сердечно-сосудистых заболеваниях, которые, как правило, сосуществуют у пожилых пациентов.

Второй вазоактитвный компонент в формуле "Веромакса"- это экстракт хорошо известного растения Ginkgo biloba. В контексте эректильной дисфункции Гингко представляет интерес в первую очередь из-за своей способности блокировать фосфодиэстеразу в эндотелии, подобно Виагре. Более того, биофлавоноиды, которыми богат Гинкго, обладают выраженным антиоксидантным действием, что наряду с другими благотворными эффектами, позволяет замедлить свободнорадикальное разрушение эндогенной окиси азота. Эти свойства объясняют выраженный вазодилятирующий и микроциркулянтный эффект Гикго. Помимо этого специфические соединения Гинкго – гинкголиды являются антогонистами фактора агрегации тромбоцитов, что сказывается на улучшении реологических показателей крови. Все это обеспечило Гинкго большую популярность в качестве средства для коррекции нарушений кровообращения, в том числе эректильной дисфункции сосудистого генеза.

Также имеются данные, что уменьшение половой дисфункции при назначении Гинкго связано не только с улучшением гемореологических показателей, но и с его влиянием на обмен нейромедиаторов в ЦНС. В частности Гингко обладает свойствами ингибитора МАО, с чем связано его антидепрессивное и анксиолитическое действие. Вместе с тем общепризнано, что эректильная дисфункция является неотъемлемым спутником депрессивных и тревожных состояний.

Третий активный компонент "Веромакса" - женьшенозид RG1, является наиболее активной фракцией женьшеня и обладает всеми присущими ему свойствами. Целесообразность включения женьшенозида RG1 в состав "Веромакса" обусловлена тем, что он является индуктором NO-синтазы, т.е. повышает активность фермента продуцирующего NO из L-аргинина. Помимо специфического влияния на синтез NO, женьшенозид RG1 оказывает стимулирующее влияние на центральную нервную систему, потенцирую тем самым периферические эффекты NO. Возможно, центральные механизмы действия препаратов женьшеня также опосредованны изменением уровня NO. В аспекте половых расстройств представляет интерес способность женьшеня нивелировать проявления преждевременной эякуляции, благодаря повышению вибрационного пениального порога.

Четвертый компонент "Веромакса" - экстракт из плодов тропического растения Ziziphus jujube оказывает разностороннее влияние на физиологические функции организма. Вероятно, большая часть из них опосредуется именно NO – зависимыми механизмами. В частности на это указывают гипотензивное, кардиотониеское, мочегонное, аналгетическое действие экстрактов плодов Ziziphus jujube. Эти эффекты дают основания предполагать, что Ziziphus подобно женьшеню являлется индуктором NO-синтазы.

Таким образом, в состав "Веромакса" включен целый ряд ингредиентов, влияющих на уровень NO в организме. Синергичное, разностороннее действие ингредиентов на синтез NO и цГМФ обусловливает значительное повышение концентрации этих соединений в тканях и, соответственно, отчетливый клинический эффект. Данный эффект не достигается при изолированном применении отдельных ингредиентов "Веромакса", что позволяет говорить о взаимопотенцирующем действии его компонентов и указывает на целесообразность клинического использования данной комбинации.

Также в мужскую формулу "Веромакс®" введен экстракт Serenoa repens (карликовой пальмы), который проявляет избирательную антиандрогенную активность на уровне простаты. Он ингибирует синтез дегидротестостерона (за счет угнетения 5-α-редуктазы I и II типа) и его фиксацию на цитозольных рецепторах клеток предстательной железы, что препятствует проникновению гормона в ядро и вызывает снижение синтеза белка. Также Serenoa repens обладает противовоспалительным и противоотечным действием за счет ингибирования 5-липоксигеназы; тормозит процессы пролиферации эпителия простаты, воздействуя на тканевые факторы роста; блокирует пролактиновые рецепторы. Благодаря указанным свойствам препарат эффективен при доброкачественной гиперплазии и воспалительных процессах предстательной железы.

В женской формуле "Веромакса" корейский женьшень заменен на элеутерококк, а экстракт карликовой пальмы (Serenoa repens) - на экстракт корня кудзу (Pueraria tuberosa).

Pueraria tuberosa является богатейшим источником фитоэстрогенов, которые оказывают эстрогеноподобное действие на женский организм. Современные исследования корня кудзу демонстрируют наличие у него способности замедлять сердечный ритм, снижать уровень ренина в плазме, уменьшать проницаемость капилляров и агрегацию тромбоцитов. Экстракты Pueraria tuberosa в эксперименте проявляют гипогликемическую, гипохолестеринемическую, антиаритмическую, антипиретическую и антиоксидантную активность. Препараты кудзу расширяют коронарные и церебральные сосуды и усиливают кровоток в них, снижают резистентность сосудов; уменьшают продукцию лактата в анаэробных условиях и повреждение миокарда в условиях гипоксии. Эстрогеноподобное действие кудзу гармонично дополняет гемодинамические эффекты прочих составляющих женской формулы "Веромакса".

Обычно рекомендуемая доза "Веромакса" составляет по 1таблетке 2 раза в день, при необходимости доза может быть увеличена в два раза. Для достижения отчетливого клинического эффекта, как правило, требуется около 4-6 недель. Как правило, за это время эндогенный механизм естественной эрекции восстанавливается и пациент получает возможность в любой момент реализовать свое сексуальное желание. Оптимальным сроком однократного курса является 3 месяца, как правило, за этот период действие препарата достигает максимума, и пациент получает возможность судить о степени эффективности этого средства и возможности сделать перерыв.

Важно отметить, что "Веромакс" может сочетаться с традиционной фармакотерапией, поскольку не проявляет нежелательного взаимодействия с фармпрепаратами, в частности с нитратами, как "Виагра". Следует также упомянуть об фармакоэкономических преимуществах "Веромакса" перед "Виагрой". "Виагра" при чрезвычайно высокой стоимости обеспечивает лишь однократный эффект. В отличие от него, "Веромакс", восстанавливая естественный механизм эрекции, обеспечивает пациенту несравнимо большую свободу действий за несравнимо меньшие деньги.

В заключении хотелось бы также вкратце остановится на других аспектах физиологического действия окиси азота.

В частности на сегодняшний день известно, что снижение уровня NO/цГМФ в организме, происходящее с возрастом, является основной причиной эндотелиальной дисфункции, ведущей к развитию гипертонической болезни, атеросклероза и прочих сердечно-сосудистых заболеваний. Поэтому разработка препаратов, повышающих уровень эндотелиальной NО, является приоритетным направлением в современной кардиологии. Также нельзя не упомянуть об участии NО в регуляции апоптоза- важнейшего процесса жизнедеятельности клеток.

Таким образом, исходя из известных науке данных о роли NО в организме, "Веромакс" можно в полной мере считать не только средством коррекции половых дисфункций, но и ценным биорегулятором широчайшего спектра действия.

НАИБОЛЕЕ РАСПРОСТРАНЕННЫЕ МЕТОДЫ КОРРЕКЦИИ ЭРЕКТИЛЬНОЙ ДИСФУНКЦИИ

А. Консервативные методы:

1. Пероральные средства (сильденафил, йохимбин,

разнообразные средства растительного и

животного происхождения).

2. Уретральные супозитории (в частности с PGЕ1).

В. Интракорпоральные инъекции:

1. Папаверин.

2. Фентоламин.

3. PGE1.

С. Вакуумно-констрикторная терапия

D. Оперативные методы:

1. Артериальное шунтирование.

2. Наложение венозных лигатур.

3. Протезирование.

Гострый Андрей Владимирович, главный научный консультант, заместитель медицинского директора ООО "Кобра Интернэшнл".